Nise-gel adalah ubat sintetik. Ia tergolong dalam kategori Coxibs: ubat anti-radang bukan steroid yang mempunyai kesan selektif terhadap Cyclo-oxygenase-2 (COX-2).
COX-2 adalah enzim (pemangkin) yang mempengaruhi sintesis prostaglandin. Prostaglandin adalah sejenis bahan seperti hormon dengan banyak fungsi, termasuk kesan ke atas proses keradangan.
Tindakan komposisi dan farmakologi
Nise-gel boleh didapati berdasarkan Nimesulide, turunan sulfonamida bukan berasid. Nonsteroidal anti-radang ubat kelas ini mempunyai kesan selektif (selektif) pada siklooksigenase-2, dengan sedikit kesan pada COX-1.
Bahan aktif Nimesulide menghalang tindakan enzim COX-2, yang bertanggungjawab bagi pengeluaran prostaglandin radang. Nonsteroidal anti-radang dadah mengurangkan kesakitan, mengurangkan keradangan.
Sindrom nyeri mempunyai mekanisme persepsi yang kompleks. Pendedahan kimia, haba, traumatik membawa kepada tindak balas badan - peningkatan paras darah histamine dan bradykinin (sebatian organik).
Prostaglandin adalah pengawal selia dan penengah dalam pembangunan tindak balas patologi kepada rangsangan eksotik (luar) atau endogen (dalaman).
Apabila tahap bradykinin dan histamin melebihi ambang ditentukan secara genetik, penerima reseptor (nociceptors) disambungkan. Menurut mereka, isyarat masuk ke dalam saraf tunjang, dan kemudian ke otak.
Neuron Nociceptive terletak pada lapisan atas kulit, periosteum, beg artikular.
Prostaglandin meningkatkan kepekaan nokiseptor, mengurangkan ambang nyeri, meningkatkan keberkesanan histamin (kapilari dilipat, halangan aliran keluar, rupa edema).
Oleh kesan anti-radang dan analgesik, Nimesulide lebih rendah daripada derivatif berasid: Diclofenac, Ibuprofen, Indomethacin, Phenylbutazone, Acetylsalicylic acid.
Menurut mekanisme tindakan, Nimesulide melebihi asid analog NSAID tanpa menyebabkan kesan sampingan sedemikian. Penyebab tindakan membiarkannya adalah kesan terpilih pada COX-2 (enzim keradangan) dan lebih rendah pada COX-1 (enzim perlindungan).
Dadah anti-radang bukan steroid asal asid bertindak sama pada COX-1, COX-2. Enzim Cyclo-oxygenase-1 mengawal pengeluaran prostaglandin, yang melaksanakan fungsi perlindungan membran mukus perut dan bronkus. Mengurangkan bilangan prostaglandin membawa kepada ulser perut dan bronkospasme.
Cyclo-oxygenases terlibat dalam sintesis thromboxanes (derivatif asid lemak polisaturated). Thromboxanes menyebabkan penyempitan kapilari, lekatan platelet. Inhibisi COX-2 mewujudkan prasyarat untuk perkembangan trombosis vaskular periferi.
Nimesulide menjejaskan metabolisme lipid, yang menghalang pemusnahan kolagen tulang rawan. Ubat ini adalah antioksidan, mengurangkan jumlah produk degradasi yang menyebabkan kesan toksik; berinteraksi dengan reseptor hormon, mengaktifkannya dan meningkatkan kesan anti-radang.
Petunjuk dan kontraindikasi
Nise-gel disyorkan untuk keadaan degeneratif dan keradangan sistem tulang dan rawan, rasa sakit akut dalam apa jua bentuk.
Petunjuk untuk rawatan:
- osteoarthritis (kerosakan tisu rawan sendi);
- periarthritis (keradangan ligamen periartikular, otot);
- tendinitis (keradangan tendon);
- tenosynovitis (keradangan sarung tendon);
- lumbago (rasa sakit akut di rantau lumbar);
- keseluruh otot dan ligamen;
- serangan gout (penyakit sendi akibat gangguan metabolik);
- bursitis (keradangan beg artikular);
- neuralgia (kesakitan di sepanjang saraf);
- Penyakit Bechterov (penyakit tulang belakang dan sendi);
- myalgia (sakit otot).
Contraindications:
- bentuk akut dan kronik penyakit gastrik (gastritis, ulser);
- kegagalan hati;
- kegagalan buah pinggang;
- kehamilan;
- menyusu;
- jangkitan virus dan bakteria dengan demam dan menggigil;
- Umur kanak-kanak sehingga 7 tahun.
Arahan untuk digunakan
Borang pelepasan: tuba aluminium 20 dan 50 g. Gel 1%.
Bahan aktif: Nimesulide. Digunakan sebagai ejen luaran. Dos tidak bergantung pada usia.
Kaedah permohonan: 3 cm gel digunakan pada tempat yang sakit. Penyerapan berlaku tanpa menggosok kulit, permohonan di bawah pakaian tidak dibenarkan.
Tempoh terapi adalah sekurang-kurangnya 28 hari, kepanjangan 3-4 kali sehari. Tempat permohonan hendaklah bersih, kering, bebas daripada luka, kerosakan, tanda-tanda penyakit kulit.
Kepekatan maksimum dalam darah datang dalam sehari. Kesan analgesik ditunjukkan dalam melegakan kesakitan, meningkatkan mobiliti bersama.
Selepas menggunakan agen luar, basuh tangan anda dengan teliti, mengelakkan sentuhan dengan gel di mata anda atau membran mukus.
Jika keadaan yang sama timbul, basuh mata dan membran mukus di bawah air yang mengalir.
Simpan 2 tahun di tempat yang gelap pada suhu +1 hingga +25 darjah.
Ciri-ciri penggunaan semasa kehamilan dan penyusuan
Penggunaan ubat semasa mengandung, bermula dari 6 bulan, boleh menyebabkan komplikasi. Kesan sampingan untuk wanita hamil adalah kesan pada janin: kerosakan ginjal, penutupan ductus arteriosus (botallova).
Pada peringkat awal (sehingga 20 minggu), gel boleh menyebabkan keguguran, tanpa mengira jumlah yang digunakan.
Apabila menyusukan bayi, Nimesulide masuk ke dalam susu, yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang dan menyebabkan anemia.
Kesan sampingan dan dos berlebihan
Dos yang berlebihan atau penggunaan berpanjangan kesan sampingan ubat-ubatan yang serupa dengan NSAID yang tidak terpilih.
Niz-gel dalam kes seperti ini boleh menyebabkan gangguan sistemik:
- organ pencernaan;
- buah pinggang;
- hati;
- sistem saraf pusat.
Di bahagian saluran pencernaan, kesan negatif dadah itu ditunjukkan dalam bentuk mual dan muntah dengan dos berlebihan yang ketara: 500 mg.
Mengurangkan sintesis prostaglandin menjejaskan bekalan darah ke buah pinggang. Hasil mengambil agen luar boleh menjadi kegagalan buah pinggang, pengekalan cecair di dalam badan, meningkatkan tekanan darah. Penyakit buah pinggang kronik, terutamanya di peringkat akut, boleh menyebabkan bengkak dan penurunan fungsi ekskresi.
Hepotoxicity NSAIDs disebabkan oleh fakta bahawa penghapusan produk penguraian Nise-gel berlaku melalui hati. Dos yang berlebihan menyebabkan tanda-tanda kegagalan hati.
Reaksi tempatan gel - ruam kulit dalam bentuk urtikaria, gatal-gatal, perubahan warna kulit.
Interaksi dadah, arahan khas
Nimesulide mempunyai kesan melalui protein plasma. Dadah yang mempunyai mekanisme pengaruh yang sama, adalah pesaing dan boleh menyekat atau meningkatkan kesan terapeutik gel.
Jangan gunakan secara serentak dengan ubat berikut:
- jenis lain NSAIDs;
- Digoxin;
- Phenytoin;
- Cyclosporine;
- diuretik;
- menurunkan tekanan, gula darah.
Perencatan keradangan enzim COX-2 menyebabkan gangguan dalam aktiviti sistem peredaran dan hematopoietik: penyempitan saluran periferi dan peningkatan pembekuan darah. Risiko serangan miokard, strok, trombosis meningkat.
Harga dan analog
Harga Niz-gel dari 149 gosok. untuk 20 g, dari 270 rubel. untuk 50 g Negara perkilangan India.
Ubat generik dalam bentuk tablet (komposisi yang sama di bawah nama yang berbeza):
- Nimesan (dari 137 Rubles, India);
- Nimesulide-Teva (dari 108 Rubles, Israel);
- Nimika (daripada 129 Rubles, India);
- Nimesil (daripada 676 Rubles, Amerika Syarikat)
Nonsteroidal ubat anti-radang berdasarkan agen aktif yang lain:
- Teraflex Chondrokrem Forte;
- Gel Diclofenac;
- Emulgel voltaren;
- Gel Fastum.
Pilihan NSAID adalah berbeza, mempunyai variasi harga yang besar. Pemilihan dadah perlu dijalankan secara individu, selepas menubuhkan diagnosis yang tepat.
Ulasan
Selalunya saya mempunyai gangguan neuralgia di sebelah luar paha. Diclofenac cepat melegakan kesakitan, tetapi secara berkala mengurangkan aliran air kencing. Apabila memohon kesan gel Nize berlaku lebih perlahan, tetapi tidak ada kesan sampingan sedemikian.
Valeria, 32 tahun, Moscow
Saya menggunakan gel Nise untuk rawatan bursitis. Sebelum itu, dia dirawat dengan ubat-ubatan bukan steroid lain. Selalunya terdapat kesan sampingan dari perut. Perlu mengambil pelindung lambung. Dengan Nise ini tidak berlaku.
Anatoly, 41, Omsk
Nise-gel digunakan sebagai agen anti-radang untuk sakit sendi dan otot. Ubat ini mempunyai kesan selektif (terpilih) pada keradangan enzim (COX-2) dan sedikit memberi kesan kepada enzim perlindungan (COX-1).
Mekanisme tindakan adalah untuk menghalang laluan penghantaran isyarat, mengurangkan gejala keradangan dan bengkak. Kontraindikasi utama dikaitkan dengan perencatan lengkap dan separa COX-2 dan COX-1. Dadah-analogues, dengan pengecualian generik, mempunyai pelbagai kontra yang lebih luas kerana sifat tidak selektif.
Maklumat tambahan mengenai ubat anti radang nonsteroid boleh didapati di video berikut.
